头孢菌素类药物属于 β-内酰胺类抗菌药物 ,具有抗菌谱广 、抗菌作用强 、耐青霉素酶 、过敏反应较青霉素类少见等优点 。
根据抗菌谱 、抗菌活性 、对β-内酰胺酶的稳定性 、肾毒性的不同 ,分为五代 。今天我们就来汇总一下各代头孢菌素的特点 、常见药物用法及各代药物之间的区别 。
第一代头孢菌素
代表药物 :头孢唑林 、头孢拉定 、头孢氨苄 、头孢羟氨苄 、头孢硫脒 。
作用 :对革兰阳性菌感染 ,包括耐药金黄色葡萄球菌及耐青霉素的淋病奈瑟菌有抗菌作用 。
治疗疾病 :主要用于敏感菌引起的上下呼吸道 、泌尿道 、心内膜 、骨 、关节和皮肤软组织感染等 。
第二代头孢菌素
代表药物 :头孢呋辛 、头孢替安 、头孢克洛 、头孢丙烯 、头孢呋辛酯 。
作用 :对革兰阴性菌 、阳性球菌等有较强的抗菌作用 ,故被称为广谱抗生素 。
治疗疾病 :常用于治疗呼吸道 、胆道 、肠道 、尿路及软组织 、骨关节 、盆腔腹腔感染(抗厌氧菌药合用) 。头孢呋辛也常用于围手术期预防用药 。
第三代头孢菌素
代表药物 :头孢曲松 、头孢噻肟、头孢他啶、头孢哌酮 、头孢克肟 、头孢地尼 、头孢泊肟酯 。
作用 :对于重症耐药甚至严重威胁生命的革兰阴性杆菌 、厌氧菌和革兰阳性菌有很强的抗菌作用 。
治疗疾病 :临床上主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系统 、呼吸道、皮肤软组织 、骨关节 、中枢神经系统 、败血症等感染 。
第四代头孢菌素
代表药物 :头孢吡肟 、头孢匹罗 。
作用 :抗菌作用与第三代相似 ,但抗菌谱更广泛 。
治疗疾病 :临床主要用于多重耐药革兰阴性菌所致医院获得性感染 ,重症监护室患者及免疫缺陷患者感染 。
第五代头孢菌素
代表药物 :头孢洛林酯 、头孢吡普 。
作用 :对革兰阳性菌强于前四代 ,尤其对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MASR)最为有效 ,对革兰阴性菌与四代类似 ,对耐药株有效 ,对β-内酰胺酶的抵抗力很高 ,无肾毒性 。
治疗疾病 :目前 ,临床上批准用于治疗社区获得性肺炎及复杂性皮肤和皮肤组织感染 ,包括 MRSA 。
区别一 :抗菌谱不同
第一代头孢抗菌谱最窄 ,仅覆盖革兰阳性和部分革兰阴性菌 ;到二代 、三代逐渐拓展 ,五代最广覆盖革兰阳性菌 、革兰阴性菌以及MRSA 。
区别二 :对 β-内酰胺酶的稳定性
第五代(很稳定)= 第四代(很稳定)> 第三代(高度稳定)> 第二代(较稳定)> 第一代(不稳定)
区别三:肾毒性不同
第四代及第五代没有肾毒性 ,第三代基本没有肾毒性 ,第二代肾毒性较小 ,第一代对比前者 ,可以说肾毒性是最大的 。